Você conhece os mecanismos de ação dos betabloqueadores seletivos? Neste conteúdo, nós vamos analisar essa questão mais de perto, além de entender suas funções e principais efeitos adversos.
Os betabloqueadores, também conhecidos como bloqueadores beta-adrenérgicos ou antagonistas beta-adrenérgicos, são medicamentos usados para bloquear os receptores de alguns hormônios no corpo.
Os objetivos podem ser: reduzir o estresse cardíaco, reduzir a pressão dos vasos sanguíneos, reduzir as contrações, diminuir o ritmo dos batimentos e melhorar o fluxo sanguíneo.
No entanto, o principal objetivo dos betabloqueadores é o controle do sistema cardiovascular.
Destacam-se também os efeitos adversos que envolvem distúrbios do sono, depressão e ganho de peso, dentre outros, principalmente de pacientes com hipertensão arterial principalmente quando associados à síndrome metabólica.
As reações adversas dos betabloqueadores dependem do tipo de receptor, de sua distribuição nos receptores β adrenérgicos e de seu grau de solubilidade.
Continue a leitura e saiba mais informações sobre o que é um betabloqueador e as divisões entre bloqueadores seletivos e não seletivos.
Tudo que você precisa saber sobre betabloqueadores
Os betabloqueadores são uma ampla classe de medicamentos que têm a capacidade de alterar a contração da musculatura (inotropismo) e o ritmo cardíaco (conotropismo).
Descobertos em 1958, essa classe de fármacos é dividida em: betabloqueadores seletivos e não seletivos, além da ação vasodilatadora.
Já quanto aos receptores, eles podem ser classificados em:
Receptores β1: localizados principalmente no miocárdio, atuam na regulação da frequência cardíaca;
Receptores β2: estão presentes, principalmente, nos músculos lisos e atuam causando o relaxamento visceral (brônquios, esfíncter urinário, útero gravídico…), além de aumentar secreção das glândulas salivares, inibir liberação de histamina dos mastócitos, dentre outros;
Receptores β3: receptores adrenérgicos com efeitos metabólicos.
Como é uma classe ampla de medicamentos, os diversos fármacos possuem diferentes atuações, assim como, diferentes mecanismos de farmacocinética e farmacodinâmica.
Mecanismo de ação
Os betabloqueadores atuam no bloqueio dos receptores beta-andrenergéticos. Dessa forma, as respostas cronotrópicas, inotrópicas e vasoconstritoras ocasionadas pelas catecolaminas, epinefrina e norepinefrina são inibidas.
O neurotransmissor se liga ao receptor, aumenta a concentração do AMPc e leva a informação às células-alvo.
O tipo de receptor e sua localização tem influência no efeito final da ativação.
De forma geral, os betabloqueadores são contraindicados para pessoas com problemas respiratórios. Essa classe de medicamentos pode causar ataques graves de asma.
Além disso, o uso do medicamento também não é recomendado para pacientes de doença arterial periférica grave. Já os diabéticos, devem ficar atentos quanto aos sinais de baixo nível de açúcar no sangue, como taquicardia.
O que são betabloqueadores seletivos?
Os betabloqueadores seletivos ou cardiosseletivos bloqueiam apenas os receptores β1 adrenérgicos, que ficam localizados principalmente no coração, no sistema nervoso e nos rins.
Isso evita os efeitos de bloqueio periférico indesejáveis. No entanto, é preciso ter cuidado com a dosagem já que doses altas podem afetar os receptores β2.
São exemplos de betabloqueadores seletivos: atenolol e metoprolol.
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E o que são betabloqueadores não seletivos?
Esse tipo de betabloqueador, bloqueia tanto os receptores adrenérgicos β1 quanto os β2.
Seus efeitos periféricos, consequentemente, se mostram mais acentuados aumentando a resistência arterial periférica, assim como, a broncoconstrição.
São exemplos de betabloqueadores não seletivos: propranolol, nadolol e timolol.
O que são os novos beta-bloqueadores?
Possui efeito de redução da pós-carga e das pressões de enchimento ventricular e, por isso, costumam ser melhor tolerados.
Quando é necessário usar betabloqueadores seletivos?
Eles podem ser indicados para casos de:
- insuficiência cardíaca congestiva (tanto para tratamento quanto para prevenção);
- hipertensão arterial;
- doença coronariana;
- arritmia cardíaca;
- taquicardia;
- insuficiência cardíaca;
- angina;
- infarto do miocárdio;
- enxaqueca;
- tremores.
No entanto, há uma discussão sobre o tratamento anti-hipertensivo atualmente e as diretrizes recentes não incluem mais o medicamento como primeira escolha neste caso.
Vale destacar que nos anos 1980 e 1990 essa classe medicamentosa era a principal escolha no tratamento anti-hipertensivo.
O medicamento continua como primeira opção terapêutica na hipertensão arterial associada à doença cardíaca.
Quais os betabloqueadores seletivos mais usados?
Esmolol
O esmolol é um betabloqueador seletivo cuja indicação é voltada para a taquicardia e hipertensão.
No entanto, é voltado para situações durante a indução e intubação traqueal, durante a cirurgia, na emergência de anestesia e, em alguns casos, no período pós-operatório.
Recomenda-se a utilização com cautela em casos de insuficiência renal, mas já no caso de insuficiência hepática não é necessário ajuste.
Betaxalol
O betaxolol é uma solução oftálmica estéril que diminui a pressão intraocular. Ele é indicado para tratamento da hipertensão ocular e glaucoma crônico de ângulo aberto.
A resposta, após o uso do medicamento, pode demorar algumas semanas, já a absorção se dá de forma sistêmica podendo causar reações adversas cardiovasculares, pulmonares, dentre outras.
Dentre as reações mais comuns estão: dor de cabeça, visão borrada e maior quantidade de lágrimas nos olhos.
Quando o medicamento é usado em conjunto bloqueadores do canal de cálcio orais, agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, antiarrítmicos (incluindo amiodarona) ou glicosídeos digitálicos pode haver hipotensão e/ou bradicardia acentuada.
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Metoprolol
É indicado para redução da hipertensão arterial, morbidade e risco de mortalidade de origem cardiovascular e coronária.
Além disso, pode ser usado ainda no aumento da sobrevida, melhora na função ventricular esquerda e na qualidade de vida em geral.
Também pode ser usado como tratamento na manutenção do miocárdio, enxaqueca, dentre outras funções.
O medicamento possui reações adversas leves e, geralmente, reversíveis, como: bradicardia, palpitações, fenômenos de Raynaud, de forma mais comum.
Entre as incomuns e rara estão deterioração dos sintomas de insuficiência cardíaca, bloqueio cardíaco de primeiro grau, choque cardiogênico em pacientes com infarto agudo do miocárdio, arritmias cardíacas e de forma muito rara gangrena em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves preexistentes.
Atenolol
O atenolol é um medicamento que possui como funções o:
- Controle da hipertensão arterial;
- Controle da angina pectoris;
- Controle de arritmias cardíacas;
- Tratamento precoce e tardio após infarto do miocárdio.
O medicamento deve ser tomado no mesmo horário todos os dias e o paciente não deve estar em jejum há muito tempo.
A dose deve ser reduzida em idosos com função renal comprometida e pacientes com insuficiência renal.
Possui reações adversas comuns: bradicardia, extremidades frias, depressão, distúrbios gastrointestinais.
Outras reações raras incluem: bloqueio cardíaco, cefaléia, parestesia, psicoses e alucinações, distúrbios visuais, alopecia, etc.
É um betabloqueador seletivo, mas sua seletividade diminui com o aumento da dose.
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Nebivolol
Indicado para os diferentes estágios de hipertensão, insuficiência cardíaca em associação com as terapêuticas padronizadas em pacientes idosos com idade ≥ 70 anos e com fração de ejeção ≤ 35%.
É contraindicado em pacientes com insuficiência hepática, bloqueio cardíaco de segundo e terceiro grau, broncoespasmo e asma, acidose metabólica, perturbações circulatórias periféricas graves, hipotensão arterial, dentre outros.
Após 1 a 2 semanas, já é possível obter redução da pressão arterial, mas o resultado mais efetivo se dá apenas a partir de 4 semanas.
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Conclusão
Os betabloqueadores têm a função de reduzir o estresse cardíaco, a pressão dos vasos sanguíneos, contrações, ritmo cardíaco, dentre outras funções.
Divididos em duas classes principais, os betabloqueadores podem ser classificados conforme sua ação seletiva e também conforme quanto aos receptores.
Os betabloqueadores seletivos são aqueles que bloqueiam as ações dos receptores adrenérgicos β1, do coração, sistema nervoso e rins.
Já quanto ao seu mecanismo de ação, ele atua fornecendo respostas cronotrópicas, inotrópicas e vasoconstritoras, bloqueando a liberação desses hormônios, como a adrenalina e a noradrenalina.
É da forma que se atinge os objetivos buscados como, a redução do estresse cardíaco, da pressão dos vasos sanguíneos, melhorar o fluxo sanguíneo e outras funções destacadas ao longo do texto.
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